Niemieccy naukowcy opracowali innowacyjną technikę umożliwiającą produkcję leków z dodatkiem deuteru. Jak wykazały badania, wykorzystanie rzadkiego izotopu wodoru znacznie wydłuża działanie farmaceutyków. Wyniki swojej analizy eksperci z University of Bonn opublikowali w czasopiśmie naukowym „Angewandte Chemie International Edition”.

Wodór to najlżejszy ze wszystkich pierwiastków. Zbudowany jest z jednego ujemnie naładowanego elektronu oraz jednego dodatnio naładowanego protonu. W środowisku naturalnym występuje także cięższy izotop tego pierwiastka: deuter. Jądro deuteru składa się z protonu oraz jednego neutronu.

Kilkadziesiąt razy dłuższe działanie leków z deuterem

Badania farmaceutyczne wykazały, że leki z dodatkiem deuteru rozkładają się 5, 10, a w niektórych przypadkach nawet 50 razy wolniej niż leki tradycyjne. Główny autor publikacji, prof. Andreas Gansäuer z Instytutu Chemii Organicznej i Biochemii na Uniwersytecie w Bonn, określił to zjawisko jako „kinetyczny efekt izotopowy”. Duża część reakcji, m.in. degradacja substancji czynnych, nie zachodzi samoistnie. Konieczna jest do tego energia aktywacji.

– Jeśli zastąpimy wodór deuterem, energia aktywacji nieco wzrośnie. W rezultacie reakcje staną się wolniejsze. Dotyczy to również metabolizmu farmaceutyków w wątrobie – wytłumaczył działanie deuteru ekspert. Użycie deuteru zamiast podstawowego izotopu wodoru skutkuje dłuższym działaniem leków. W konsekwencji można przyjmować je w mniejszych dawkach lub w większych odstępach czasu.

Nowa technika wytwarzania leków z użyciem deuteru

Rzadkość występowania deuteru przekłada się na jego wysoki koszt. Jak zauważył prof. Gansäuer, „w związku z tym powinien być wprowadzany tylko w niektórych, ściśle określonych miejscach cząsteczki leku”.

Zespół niemieckich naukowców opracował innowacyjną metodę, która umożliwia wprowadzanie takich modyfikacji podczas wytwarzania leków. Podstawą tej techniki są epoksydy, grupa organicznych związków chemicznych. Są to substancje silnie reaktywne. Jak wyjaśnił prof. Gansäuer, obecny w nich trójczłonowy pierścień epoksydowy sprawia, że epoksydy „magazynują energię niczym napięta sprężyna, którą można następnie wykorzystać do popchnięcia pewnych reakcji”.

– Wprowadziliśmy takie epoksydy do różnych testowanych cząsteczek, a następnie otworzyliśmy ich napięty pierścień za pomocą naszego katalizatora, który zawiera w sobie atom tytanu i związany z nim deuter. Po rozcięciu pierścienia epoksydowego powstają dwa reaktywne końce. Katalizator wiąże się z jednym z nich, a następnie przenosi deuter na drugi wolny koniec. To pozwala nam wprowadzić atom deuteru w konkretnym, pojedynczym miejscu cząsteczki leku, w ściśle określonej i pożądanej orientacji przestrzennej – wyjaśnił główny autor badania.

Metoda niemieckiego zespołu została już użyta do produkcji deuterowanych prekursorów środka przeciwbólowego na bazie ibuprofenu oraz przeciwdepresyjnej wenlafaksyny. W opinii naukowców w przyszłości ich technika będzie wykorzystywana przy wytwarzaniu wielu innych preparatów.

Źródło: PAP

Przeczytaj także: Ketamina łagodzi objawy depresji i redukuje myśli samobójcze

Artykuł Badanie: Leki wytwarzane z użyciem deuteru mają dłuższe działanie pochodzi z serwisu Evereth News.